Información general

Descripción
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El diagnóstico médico de diabetes se establece cuando el organismo no produce insulina o no la produce en la cantidad necesaria. Se clasifica en diabetes tipo 1 y diabetes tipo 2.

La diabetes tipo 1 se caracteriza por una ausencia casi total de la producción de insulina desde edades tempranas (infancia o adolescencia). Su tratamiento farmacológico siempre consiste en la administración de insulina, por ello se llama insulinodependiente.

 

En la diabetes tipo 2, que es la forma más frecuente, el páncreas (glándula localizada detrás del estómago y por delante de la columna. Produce jugos que ayudan a descomponer los alimentos y hormonas que ayudan a controlar los niveles de azúcar en la sangre) no produce una cantidad suficiente de insulina o el organismo no responde bien a la insulina de la que dispone. Es más probable desarrollar este tipo de diabetes si algún miembro de la familia tiene o ha tenido diabetes, y también en el caso de tener exceso de peso o no hacer suficiente ejercicio físico.

Los antidiabéticos se prescriben a las personas con diabetes tipo 2 cuando la dieta y el ejercicio físico no logran controlar los valores de azúcar en la sangre. Si estos fármacos no son capaces de controlar el azúcar en la sangre de forma adecuada, se puede optar por inyecciones de insulina sola o bien por su combinación con los fármacos. Con frecuencia, la pérdida de peso da lugar a un mejor funcionamiento de la insulina en el organismo, lo cual hace que no se requiera de la ayuda de un tratamiento farmacológico.  

Sin embargo, a veces, estas medidas no consiguen reducir el nivel de glucosa para acercarlo a un nivel normal o bien sucede que, tras unos años de tener diabetes tipo 2, el organismo deja de producir suficiente insulina. Tanto en un caso como en el otro está indicado administrar un medicamento para tratar de normalizar el nivel de glucosa en la sangre. El primer paso del tratamiento farmacológico de la diabetes tipo 2 se realiza, en principio, con medicamentos por vía oral llamados antidiabéticos, por ello también se denomina diabetes no insulinodependiente.

Para el tratamiento de la diabetes existen dos tipos de medicamentos: los antidiabéticos, que se usan únicamente en el tratamiento de la diabetes tipo 2, y las inyecciones de insulina, que pueden usarse en el tratamiento de la diabetes tipo 1 y tipo 2.

Actualmente, los antidiabéticos se clasifican en siete grupos: sulfonilureas, meglitinidas, biguanidas, tiazolidinedionas, inhibidores de la α-glucosidasa, inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y análogos del GLP—1.

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Historia
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Los primeros antidiabéticos que se descubrieron fueron las sulfonilureas. El descubrimiento, como el de otros tantos fármacos, fue accidental. En 1942, Janbon y sus colaboradores, de la Clínica de Enfermedades Infecciosas de la Facultad de Medicina de Montpellier, estudiando una sulfamida (la RP-2254) para el tratamiento de la fiebre tifoidea, observaron crisis convulsivas en algunas de las personas tratadas, en particular en aquellas que se encontraban más desnutridas.

Un colega de Janbon, Auguste Loubatières, consideró que estas convulsiones eran similares a las que se producían en animales a los que se les administraban grandes cantidades de insulina. A partir de esta consideración estos investigadores dedujeron que las sulfonilureas tenían un efecto similar al de la insulina.

 

Esta hipótesis sobre los efectos hipoglucemiantes (disminución del nivel de glucosa en la sangre) de la RP-2254 rápidamente se comprobó en perros y ratas con diabetes inducida por fármacos, en los que la administración del producto reducía los niveles plasmáticos de glucosa. Las primeras pruebas en humanos mostraron que este fármaco era eficaz en personas mayores con niveles de glucosa elevados (diabetes tipo 2), mientras que en diabéticos jóvenes (diabetes tipo 1) no producían ningún efecto, lo cual indicaba que el medicamento hacía disminuir el nivel de glucosa en la sangre sólo en aquellas personas capaces de producir insulina en mayor o menor cantidad.

Estos y otros estudios condujeron a Loubatières a proponer que esta sulfonilurea estimulaba el páncreas a producir más insulina, lo cual hacía que fuese un buen tratamiento para la diabetes tipo 2.

La historia de las biguanidas se remonta a la Edad Media, cuando la Galena officinalis (rica en biguanida) fue utilizada en el sur y en el este de Europa como tratamiento para la diabetes. En la década de los sesenta las biguanidas comenzaron a sintetizarse en el laboratorio y a comercializarse de forma reglada.

El resto de antidiabéticos se ha descubierto y sintetizado en el laboratorio en las décadas siguientes.

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Nombres
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1. Sulfonilureas, 2. Meglitinidas, 3. Biguanidas, 4. Tiazolidinedionas, 5. Inhibidores de l'α-glucosidasa, 6. Inhibidores de la dipeptil peptidasa-4 (DPP-4), 7. Análogos del GLP-1.

 

 

1. Sulfonilureas

Las sulfonilureas estimulan el páncreas para que libere más insulina y se utilizan desde 1950. 

Sulfonilureas
Principio activo Nombre comercial 

Clorpropamida

Diabinese

Glibenclamida

Daonil
Euglucon
Norglicen
Glucolon

Gliclacida

Diamicron

Glipizida

Minodiab
Glibenese

Gliquidona

Glurenor

Glisentida/Glipentida

Staticum

Glimepirida

Amaryl
Roname

 

 

2. Meglitinidas 

Las meglitinidas son medicamentos que, al igual que las sulfonilureas, también estimulan el páncreas para la liberación de insulina

Meglitinidas
 Principio activoNombre comercial 

Repaglinida

Prandin

Nateglinida

Starlix

 

3. Biguanidas

Las biguanidas reducen el nivel de glucosa en la sangre ya que disminuyen la formación de glucosa del hígado. También ayudan a que la glucosa sea absorbida por el músculo, ya que lo hacen más sensible a la acción de la insulina. 
 


Biguanidas
Principio activo Nombre comercial 

Metformina

Dianben 850

  

4. Tiazolidinedionas

Las tiazolidinedionas ayudan a que la insulina funcione mejor. La insulina actúa en muchos órganos, fundamentalmente en el hígado, en los músculos y en la grasa.
  


Tiazolidinedionas
 Principio activoNombre comercial 

Pioglitazona

Actos
Glustin

Pioglitazona + metformina

Competact
Glubrava

Pioglitazona + glimepirida Tandemact

 

5. Inhibidores de l'α-glucosidasa

Este grupo de medicamentos bloquea la descomposición de los almidones, una de las principales fuentes de glucosa, en el intestino. También reducen la absorción de ciertos azúcares, como el de mesa.
  


Inhibidores de la α-glucosidasa
Principio activo  Nombre comercial

Acarbosa

Glucobay
Glumida

Miglitol

Diastabol
Plumarol

 

6. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4)

Los inhibidores del DPP-4 aumentan los niveles de hormonas incretinas liberadas por el intestino en respuesta a las comidas. Aumentan la secreción de insulina postprandial y reducen la secreción de glucagón.

Inhibidors del DPP-4
Principio activoNombre comercial
Linagliptina Trajenta
Sitagliptina Januvia, Xelevia, Tesavel, Ristaben
Sitagliptina + metformina Efficib, Janumet, Velmetia, Ristfor
Vildagliptina Galvus, Jalra, Xiliarx
Vildagliptina + metformina Eucreas, Icandra, Zomarist
Saxagliptina Onglyza

 

 

 

 7. Análogos del GLP-1

Los antidiabéticos análogos del GLP-1 actúan como las incretinas, ya que aumentan la insulina liberada en respuesta a la ingesta. Suprimen la secreción de glucagón y enlentecen el vaciado gástrico.

Análogos de los GLP-1
Principio activoNombre comercial
Exenatida Byetta
Liraglutida Victoza
 

 

Actualmente, los antidiabéticos se clasifican en siete grupos: 

sulfonilureas, meglitinidas, biguanidas, tiazolidinedionas, inhibidores de la α-glucosidasa, inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y análogos del GLP—1.

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El prospecto
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El prospecto es el documento dirigido al consumidor en el que se recogen los datos más importantes del fármaco. Debe de estar elaborado de tal manera que la persona que va a consumir el medicamento sea capaz de comprender la información que contiene.

Consejos de salud: Medicamentos - el prospecto

Clasificación
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Existen diferentes grupos de fármacos utilizados para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, ya que no todos actúan de la misma forma en el organismo para reducir los niveles de azúcar en la sangre.

Por ello, dependiendo de su actividad en el organismo, los antidiabéticos se pueden clasificar en siete grandes grupos: 

1. Sulfonilureas, 2. Meglitinidas, 3. Biguanidas, 4.Tiazolidinedionas, 5. Inhibidores de la α-glucosidasa, 6. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y 7. Análogos del GLP—1.

 

1.Sulfonilureas

Se administran una o dos veces al día antes de las comidas. Aunque todas producen efectos similares sobre la glucemia, difieren en los efectos secundarios, en la frecuencia de administración y en las interacciones con otros medicamentos. Se recomienda no consumirlas simultáneamente con el alcohol.

Su función consiste en estimular el páncreas para que produzca más insulina.

Este tipo de fármaco se suele utilizar en personas no obesas.

Si se administran 15 o 30 minutos antes de las comidas, se favorece su absorción.

Las sulfonilureas tienen el riesgo de producir hipoglucemias.

Efectos secundarios

 

2.Meglitinidas

Su acción principal es ayudar al páncreas a producir más insulina.

Su acción es de inicio rápido y de duración corta.

Producen menos episodios de hipoglucemia que las sulfonilureas, aunque su eficacia sobre el control de la cantidad de glucosa en la sangre es similar a la de éstas. 

Efectos secundarios

 

3.Biguanidas

Ayudan a que la insulina actúe sobre las células del hígado y del músculo. Como el resto de antidiabéticos, su objetivo es reducir los niveles de glucosa en la sangre.

Disminuyen la cantidad de azúcar que el hígado produce y libera a la sangre.

Pueden ocasionar perdida de peso. Tienen menor riesgo de hipoglucemia que las sulfonilureas.

Las biguanidas se consideran el antidiabético de primera elección en el paciente con diabetes de tipo II, tanto para las personas con obesidad como para las que no.

Efectos secundarios

 

4.Tiazolidinedionas

Favorecen la actividad de la insulina sobre todo en el hígado y en el tejido graso. Se administran una o dos veces al día en las comidas. Puesto que actúan principalmente en el hígado, se pueden producir alteraciones en él, por lo que es necesario realizar controles analíticos periódicos.

Al igual que las biguanidas, no tienen apenas riesgo de hipoglucemia.

Su efecto comienza a notarse a las cuatro semanas de iniciarse el tratamiento.

También reducen la presión sanguínea. 

Efectos secundarios

 

5.Inhibidores de la α-glucosidasa

Este grupo de medicamentos bloquea la descomposición de los almidones, una de las principales fuentes de glucosa, en el intestino. También reducen la absorción de ciertos azúcares, como el de mesa, con lo cual se reduce el aumento de la glucemia que tiene lugar después de las comidas. Deben administrarse junto con el primer bocado de una comida.

Disminuyen la absorción intestinal de los hidratos de carbono consumidos en la dieta.

Este efecto se ha observado tanto en personas con diabetes tipo 1 como en personas con diabetes tipo 2.

Estos fármacos no tienen efectos asociados a hipoglucemias ni a aumento de peso.

Como efectos secundarios, pueden presentar diarrea y flatulencia. 

Efectos secundarios

 

6.Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (Inhibidores de la DPP-4)

Los inhibidores de la dipeptil peptidasa-4 aumentan los niveles de hormonas incretinas activas (GLP-1 y GIP) liberadas por el intestino en respuesta a las comidas, a través de la inhibición de la enzima que las degrada (DPP-4). Aumentan la secreción de insulina postprandial y reducen la secreción de glucagón. No producen aumento de peso ni tienen un efecto asociado a hipoglucemias.

Los efectos adversos más frecuentes son gastrointestinales (náuseas, dolor abdominal y diarrea) y respiratorios (bronquitis, rinofaringitis y sinusitis).

Se desconocen sus efectos a largo plazo. 

Efectos secundarios

 

7.Análogos del GLP-1

Los antidiabéticos análogos del GLP-1 actúan como las incretinas (un tipo de hormonas producidas en el intestino). Aumentan la insulina que se libera en respuesta a la ingesta de glucosa dependiente de insulina y suprimen la secreción de glucagón.

Enlentecen el vaciado gástrico porque reducen la velocidad con la que la glucosa postingesta aparece en la circulación.

Este tipo de fármaco disminuye el peso. Están indicados para el tratamiento de la diabetes mellitus de tipo 2 en combinación con metformina y/o sulfonilureas, en los pacientes con IMC > 30 que no consiguen un control de la glucemia adecuado con las dosis máximas de estos antidiabéticos. Necesita visado de inspección. Tienen menos riesgo de hipoglucemia que las sulfonilureas.

Se han de administrar de forma inyectada por vía subcutánea una vez al día (liraglutida), independientemente de la comida, o dos veces al día, 60 minutos antes de las comidas (exenatida).

Los efectos adversos más frecuentes son los gastrointestinales (náuseas, vómitos y pancreatitis). Se desconocen sus efectos a largo plazo.

Efectos secundarios

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Última modificación: 07/09/15 14:06h

Comentarios

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Rebeca 30 de Enero de 2021
Muy buena información
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