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1 . Analgésicos no opioides

1.1 Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

Cuando aparece un estímulo doloroso (una herida, una quemadura, o cualquier lesión de los tejidos), además de una posible respuesta inmediata y automática (que en el caso de la quemadura, por ejemplo sería retirar la mano), el cuerpo inicia una respuesta para avisar al cerebro de que algún tejido está sufriendo o de que existe algún peligro. Cuando el organismo inicia una respuesta ante una lesión se activa una proteína llamada ciclooxigenasa que produce sustancias (como los prostanoides, prostaglandinas y leucotrienos) que hacen que aparezca el dolor, la fiebre y la inflamación. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) bloquean la actividad de la ciclooxigenasa (COX), lo que tendrá como consecuencia un triple efecto: analgésico, antiinflamatorio y antipirético; en el caso concreto de la aspirina cabe añadir un cuarto efecto que sería el de antiagregante plaquetario.

Efectos: 

• Efecto analgésico: Una de las sustancias que es capaz de producir la ciclooxigenasa son los llamados prostanoides, que actúan disminuyendo el umbral del dolor, es decir, haciendo que aparezca una respuesta dolorosa ante un estímulo de menor magnitud. Bloquear este efecto es la base de la acción analgésica de los AINE ya que al disminuir la producción de prostanoides se alivia el dolor asociado a la inflamación o a la lesión de un tejido. 
• Efecto antiinflamatorio: La respuesta inflamatoria está asociada a la vasodilatación (dilatación de vasos sanguíneos), edema (salida de parte del líquido contenido en el interior de los vasos sanguíneos al espacio que existe entre las células) y el dolor. Los productos de la Ciclooxigenasa intervienen en estos tres efectos, por lo que su bloqueo por parte de los AINE atenúa tanto la vasodilatación como el edema o el dolor. 
• Efecto antipirético: este efecto se debe a la inhibición de la producción de prostaglandinas por parte de la Ciclooxigenasa. Las prostaglandinas actúan en el centro de regulación de la temperatura que se encuentra en el cerebro (concretamente en el hipotálamo) y provoca que la temperatura aumente. Si los AINE evitan la formación de estas prostaglandinas, favorecen que la fiebre disminuya. 
• Efecto antiagregante plaquetario: este efecto sólo lo tiene la aspirina, bloquea la ciclooxigenasa de las plaquetas de forma irreversible e impide que estas se agreguen y formen trombos. La aspirina se utiliza con esta finalidad en la prevención de enfermedades provocadas por trombos como los infartos de miocardio o los infartos cerebrales.

1.2 Paraaminofenoles

Aunque los derivados paraaminofenoles son: acetanilida, fenacetina, propacetamol y paracetamol, en la práctica sólo se utiliza este último.

El paracetamol es un analgésico que actúa a nivel del sistema nervioso central (cerebro y médula espinal) inhibiendo la formación de prostaglandinas, que son unas de las moléculas responsables de la respuesta dolorosa. A diferencia de los AINE, el paracetamol no tiene efecto en el resto de tejidos, por lo que carece del efecto antiinflamatorio y antiagregante plaquetario.

Los analgésicos no opioides (AINE y paracetamol) son capaces de controlar la mayor parte de los dolores de leves a moderados que las personas sufren de forma habitual como los dolores de cabeza, de garganta, dolores articulares, dolores musculares, dentales, cólicos renales o dolores oncológicos en sus fases iniciales. Estos fármacos tienen techo analgésico (máximo efecto que un fármaco puede producir), es decir, llega un momento en el que aumentar la dosis no modificará la intensidad del dolor (no se obtendrá un mayor alivio) pero sí aumentarán los posibles efectos secundarios.

La mayor parte de los analgésicos no opioides produce un efecto rápido sin que apenas haya efectos secundarios. Generalmente, estos efectos no deseados aparecen cuando la persona los toma durante un periodo largo de tiempo. 

2. Opioides

Los opioides son fármacos que atenúan o eliminan el dolor actuando directamente sobre las neuronas. Esto significa que a la hora de tomar un fármaco de este grupo éste llegará al sistema nervioso central (cerebro y médula espinal) atenuando la respuesta de las células nerviosas encargadas de responder ante un estímulo doloroso.

Los opioides se clasifican: 

• Por su efectividad ante el dolor: opioides débiles (o menores) y opioides potentes (o mayores) 
• Por su afinidad con receptores cerebrales: agonistas puros, agonistas-antagonistas y antagonistas.

2.1 Según su efectividad 

• Opioides débiles o menores  
  
  Estos medicamentos se utilizan cuando la intensidad del dolor es moderada o cuando el efecto de los AINE no logra controlarlo del todo. Los opioides débiles o menores se toman habitualmente en combinación con analgésicos no opioides, ya que los opioides actúan sobre el sistema nervioso central y los analgésicos no opioides lo hacen sobre el sistema nervioso periférico lo que permite atacar el dolor desde los dos frentes.
  
  Como en el caso de los analgésicos no opioides, los opioides débiles son capaces de reducir o eliminar el dolor, pero no la causa que lo motiva.   
  
  Los opioides débiles tienen un techo analgésico, de tal modo que a partir de una dosis determinada, el aumento de la misma no conlleva un aumento del efecto analgésico. 
   
• Opioides potentes o mayores  
  
  Estos fármacos se utilizan cuando la intensidad del dolor es elevada y el tratamiento con analgésicos no opioides y con opioides débiles o menores no es capaz de controlarla. Lo más frecuente es combinarlos con analgésicos no opioides. 
  
  Los opioides potentes actúan sobre el sistema nervioso (cerebro y nervios) disminuyendo de forma muy importante la respuesta ante los estímulos dolorosos. De esta forma de actuar también se derivan sus efectos no deseados como la somnolencia o los mareos. 
  
  Hay un grupo de opioides potentes o mayores (los llamados agonistas puros) que carecen de techo analgésico, por lo que existe margen para aumentar la dosis de opioides con el fin de controlar el dolor y, de hecho, las limitaciones para usarlos no se relacionan con su falta de eficacia, sino con la aparición de efectos adversos que se producen cuando se aumenta la dosis.
   

2.2 Según su afinidad con los receptores cerebrales

Los opioides se unen a tres tipos de receptores situados en la membrana de las neuronas (llamados con las letras griegas delta [δ], mu [µ] y kappa [κ]). Y en función de la capacidad o afinidad que tengan para unirse a estos receptores, los opioides se clasifican en: agonistas puros, agonistas-antagonistas y antagonistas puros. 

• Agonistas puros
  
  Los fármacos agonistas son aquellos que tienen capacidad para unirse a los receptores cerebrales, que es lo que se conoce como afinidad. Una vez unidos a estos receptores son capaces de provocar una serie de reacciones que llevan a atenuar el dolor; este efecto analgésico se denomina actividad intrínseca (muestran la máxima actividad intrínseca sobre los receptores µ). De este grupo, los fármacos más comúnmente usados son la morfina, el fentanilo, la petidina, la heroína o la metadona. No tienen techo analgésico (es decir, no tienen límite de eficacia analgésica) y no revierten o antagonizan los efectos de los otros opioides de su misma clase cuando se administran simultáneamente. 
   
• Agonistas-antagonistas mixtos 
  
  Los fármacos de este grupo, a diferencia de los agonistas, tienen techo para la analgesia, es decir, que a partir de una dosis determinada, si se aumenta la dosis no comporta que sea mayor el alivio del dolor. Estos fármacos bloquean la analgesia opioide en los receptores µ o son neutrales en este receptor, mientras que simultáneamente activan un receptor opioide diferente, el K. Esto significa que las personas que estén recibiendo opioides agonistas puros (que ejercen su actividad intrínseca sobre los receptores µ) no deben recibir un opioide agonista-antagonista pues al hacerlo se puede bloquear la analgesia causada por el primero, que se precipite un síndrome de abstinencia y que el dolor aumente. 
  
  Entre los fármacos más utilizados de este grupo se encuentran: pentazocina, butorfanol, dezocina y nalbufina. 
   
• Antagonistas puros  
  
  Los fármacos antagonistas sólo presentan afinidad pero sin actividad intrínseca, es decir, se unen a los receptores opioides cerebrales pero no desencadenan un efecto analgésico. Por consiguiente, no se usan como analgésicos sino que se utilizan para tratar la intoxicación por opioides, ya que son capaces de revertir sus efectos. El fármaco más utilizado de este grupo es la naloxona.